Не пропусти

Аводарт капс

Ангионевротический отек

Аводарт капс

дутастерид 500 мкг

Вспомогательные вещества: моно- и диглицериды каприловой/каприновой кислоты, бутилгидрокситолуол.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол (глицерин), титана диоксид Е171 (Cl77891), железа оксид желтый Е172 (Cl77492).

10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.

10 шт. – блистеры (9) – коробки картонные.

Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Ингибитор 5α-редуктазы

Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций дигидротестостерона является дозозависимым и наблюдается через 1-2 недели после начала лечения. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 0.5 мг/сут среднее значение концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижается на 85% и 90%.

Препарат уменьшает размеры предстательной железы, улучшает мочеиспускание и снижает риск возникновения острой задержки мочи и потребности в хирургическом лечении.

После однократного приема в дозе 500 мкг Cmax дутастерида в сыворотке достигается в течение 1-3 ч. При 2-часовой в/в инфузии абсолютная биодоступность составляет около 60%. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.

Связывание с белками плазмы высокое – более 99.5%. Vd – 300-500 л.

При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65% от Css через 1 месяц и примерно 90% от этого уровня через 3 месяца.

Css дутастерида в сыворотке, составляющая примерно 40 нг/мл, достигается через 6 месяцев ежедневного приема препарата в дозе 500 мкг. В сперме, как и в сыворотке, Css дутастерида тоже достигаются через 6 месяцев. Через 52 недели лечения концентрации дутастерида в сперме составляют в среднем 3.4 нг/мл (0.4-14 нг/мл). Из сыворотки в сперму поступает примерно 11.5% дутастерида.

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3А4 с образованием двух малых моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют изоферменты CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. После достижения Css дутастерида, в сыворотке с помощью масс-спектрометрического метода обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 крупных метаболита (4' гидроксидутастерид, 1,2 – дигидродутастерид и 6 – гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита.

Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема препарата внутрь в дозе 500 мкг/сут до достижения равновесного состояния 1-15.4% (в среднем 5.4%) принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. Остальная часть дозы выводится в виде 4 крупных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).

С мочой у человека выводятся следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0.1% дозы).

При приеме дутастерида в терапевтических дозах его конечный T1/2 составляет 3-5 недель.

Дутастерид обнаруживается в сыворотке (в концентрациях более 0.1 нг/мл) до 4-6 месяцев после прекращения его приема.

Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации, один насыщаемый (т.е. зависящий от концентрации) и один ненасыщаемый (т. е. не зависящий от концентрации).

При низких концентрациях в сыворотке (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится за счет обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозах 5 мг и менее дутастерид быстро выводится из организма и имеет короткий T1/2, составляющий 3-5 дней.

При концентрациях в сыворотке более 3 нг/мл клиренс дутастерида меньше – 0.35-0.58 л/ч, при этом выведение осуществляется преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса с конечным T1/2 3-5 нед. При терапевтических концентрациях на фоне ежедневного приема препарата в дозе 500 мкг преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер.

Фармакокинетику и фармакодинамику дутастерида изучали у 36 здоровых мужчин в возрасте от 24 до 87 лет после приема препарата в однократной дозе 5 мг. Между разными возрастными группами не было статистически значимых различий по таким фармакокинетическим параметрам дутастерида, как AUC и Cmax. Не было обнаружено также статистически значимых различий T1/2 дутастерида между возрастной группой 50-69 лет и возрастной группой старше 70 лет, в которую входит большинство мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Между возрастными группами не было значимых различий в степени снижения уровней ДГТ. Эти результаты указывают на отсутствие необходимости снижать дозу дутастерида у пациентов пожилого возраста.

Показания к применению препарата

— комбинированная терапия с альфа1-адреноблокаторами для лечения и профилактики прогрессии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (с целью уменьшения размеров предстательной железы, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания). Комбинация дутастерида и тамсулозина (альфа1-адреноблокатора) была изучена.

Дутастерид можно применять в виде монотерапии, а также в комбинации с альфа1-адреноблокаторами.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Эффект наступает довольно быстро, но лечение следует продолжать не менее 6 месяцев для того, чтобы объективно оценить действие препарата.

Для взрослых мужчин, включая пациентов пожилого возраста, рекомендуемая доза при приеме внутрь составляет 500 мкг (1 капс.) 1 раз/сут. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывать и не открывать, поскольку содержимое капсулы может вызывать раздражение слизистой оболочки ротоглотки.

При нарушениях функции почек коррекции дозы препарата не требуется (т.к. при приеме препарата в дозе 500 мкг/сут с мочой выделяется менее 0.1% дозы).

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, т.к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму в печени, а его T1/2 составляет 3-5 недель.

Монотерапия дутастеридом: импотенция, изменение (снижение) либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия (включает болезненность и увеличение грудных желез).

Комбинированная терапия дутастеридом и тамсулозином: импотенция, изменение (снижение) либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия (включает болезненность и увеличение грудных желез), головокружение.

Данные наблюдений в клинической практике: очень редко – аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, ограниченные отеки, ангионевротический отек).

Противопоказания к применению препарата

— повышенная чувствительность к дутастериду и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим ингибиторам 5α-редуктазы.

Аводарт противопоказан женщинам и детям.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Влияние дутастерида в суточной дозе 500 мкг на характеристики спермы изучалось у здоровых добровольцев в возрасте 18-52 лет. К 52-й неделе лечения средние значения процентного снижения общего количества сперматозоидов, объема спермы и двигательной активности сперматозоидов составляли 23%, 26% и 18% соответственно по сравнению с исходным уровнем. Концентрация сперматозоидов и их морфологические характеристики не изменялись. Клинически значимым считается 30%-снижение, таким образом, клиническое значение влияния дутастерида на индивидуальную фертильность неизвестно.

Применение при нарушениях функции печени

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, т.к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму в печени, а его T1/2 составляет 3-5 нед.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек снижение дозы препарата не требуется (т.к. при приеме препарата в дозе 500 мкг/сут с мочой выделяется менее 0.1% дозы).

Влияние на выявление простат-специфического антигена и рака предстательной железы

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходимо проводить пальцевое ректальное исследование и другие методы исследования предстательной железы до начала лечения Аводартом и периодически повторять эти исследования в процессе лечения для исключения развития рака предстательной железы.

Определение концентраций простат-специфического антигена в сыворотке является важным компонентом комплекса исследований, направленных на выявление рака предстательной железы. Обычно дополнительное обследование проводят у пациентов с концентрацией простат-специфического антигена более 4 нг/мл; в таких случаях может быть показана биопсия предстательной железы. Исходный уровень простат-специфического антигена менее 4 нг/мл у пациентов, получающих дутастерид, не исключает диагноза рака предстательной железы.

После терапии Аводартом в течение 6 месяцев наблюдается снижение сывороточного уровня простат-специфического антигена у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы примерно на 50%, даже при наличии рака предстательной железы. Несмотря на индивидуальную различия, снижение уровня простат-специфического антигена примерно на 50% наблюдается во всем диапазоне исходных значений концентраций простат-специфического антигена (от 1.5 до 10 нг/мл). Таким образом, при интерпретации уровня простат-специфического антигена у мужчины, который получает Аводарт в течение 6 месяцев и более, измеренный уровень необходимо умножать на 2 и только затем сравнивать его с нормальным уровнем без терапии дутастеридом. Такой расчет содержания простат-специфического антигена позволяет сохранить специфичность и достоверность анализа, а также способность выявлять рак предстательной железы.

Любое стабильное повышение уровня простат-специфического антигена на фоне терапии дутастеридом должно подвергаться тщательной оценке, включая возможность несоблюдения режима терапии дутастеридом.

Уровень общего простат-специфического антигена возвращается к исходному в течение 6 месяцев после отмены дутастерида.

Соотношение содержания свободного простат-специфического антигена к общему остается постоянным даже на фоне терапии дутастеридом. При выражении данного соотношения в долях для выявления рака предстательной железы у мужчин, получающих дутастерид, коррекции этой величины не требуется.

Комбинированная терапия с тамсулозином

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием Аводарта не влияет на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами.

Специфического антидота дутастерида нет, и поэтому при подозрении на передозировку достаточно проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

При одновременном применении дутастерида с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса дутастерида. Вместе с тем, амлодипин, другой блокатор кальциевых каналов, не уменьшает клиренс дутастерида.

При одновременном применении Аводарта и ингибиторов CYP3A4 уменьшение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрации в крови не является клинически значимым вследствие широкого терапевтического индекса у этого препарата, поэтому коррекции доз не требуется.

In vitro CYP1А2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6 изоферменты не участвуют в метаболизме дутастерида у человека; дутастерид не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

Дутастерид не вытесняет варфарин, диазепам и фенитоин из их связи с белками плазмы, а эти препараты, в свою очередь, не вытесняют дутастерид.

При применении дутастерида одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, кортикостероидами, диуретиками, НПВС, ингибиторами ФДЭ5 и антибиотиками производными хинолона, какого-либо значимого лекарственного взаимодействия не отмечается.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия дутастерида с тамсулозином, теразозином, варфарином, дигоксином и колестирамином.

О admin

x

Check Also

Вопросы и ответы

Вопросы и ответы 10.10.2014 - сладкевич татьяна владимировна : Гепатит с,6.5×10в 6,фиброз 1-2,пролечилась 72 недели альтевир через день+рибавирин(2+3)на момент окончания лечения пцр качественный 0,количественный о.Сдала через 7 месяцев на маркер гепатита с ответ положителен что это значит?Я не вылечилась?спасибо . Ответ.

Вопросы ангиохирургу

Трофическая язва хирургия нового уровня О клинике Врачи клиники О госпитализации Вопрос доктору Информация по ОМС Новости Переписка с доктором Отзывы о лечении Стоимость Фото гангрены Методы лечения Эффективное лечение гангрены Шунтирование сосудов Стентирование сосудов Удаление тромбов Операции на сонных артериях Патология позвоночных артерий Пересадка кожи Ампутации Онкология Портальная гипертензия Эмболизация при миоме матки Лечение артериовенозных мальформаций Диагностика сосудов Клиническое исследование Ультразвуковая диагностика Компьютерная томография Субтракционная ангиография Коронарография Болезни сосудов и сердца Гангрена Критическая ишемия Диабетическая стопа Атеросклероз и его лечение Облитерирующий эндартериит Тромбозы и эмболии артерий Ишемическая болезнь сердца Аневризмы артерий Ишемический инсульт Дополнительная информация Полезная информация Информация по лечению в рамках ОМС Медицинские лицензии Приказ Министерства здравоохранения и социального развития №406 Программа гарантий бесплатной медицинской помощи Интенсивная терапия Принципы сосудистых операций Риски сосудистых операций Здравствуйте, моему мужу поставили диагноз облетыирущий атеросклероз нижних конечностей, на мизинце началась гангрена, нам в операции отказывают,так как у мужа болезнь В-20,только говорят об ампутации ноги до колен, а ему.

Вопросы – Страница 2866

Вопросы Раздел "Вопросы и ответы" содержит в себе вопросы и ответы на женские темы, кроме "взрослых тем", касающихся секса и порногрфии. Не знаете, где задать вопрос? Работа, дети, анализы? Пишите сюда, вам обязательно помогут.

Возрастные особенности желез внутренней секреции у детей, Мамины шпаргалочки

Возрастные особенности желез внутренней секреции у детей Вряд ли найдется какой-либо сложный механизм, работающий так слаженно, как организм здорового человека. Эту слаженность работы организма обеспечивает центральная нервная система через нервные пути и специальные органы, называемые железами внутренней секреции.

Возникновение пролежней

Возникновение пролежней. Чем лечить пролежни. Тема: Возникновение пролежней. Чем лечить пролежни. Длительное вынужденное нахождение в постели, ослабление организма и недостаточный уход за кожей приводят к тому, что возникают пролежни у лежачих больных.

Возможности применения пимекролимуса (элидел) в дерматокосметологии, Пропедевтика внутренних болезней

Возможности применения пимекролимуса (элидел) в дерматокосметологии В последнее время особый интерес для практических врачей-дерматологов представляет сравнительно новый класс препаратов для местного применения - местные иммуномодулирующие средства.

Вождь краснощеких

Вождь краснощеких Как распознать дерматит? Кожа младенца нежная, гладкая, но гиперчувствительная, а потому требует внимательного ухода и бережной заботы. Ведь даже незначительные изменения в питании или климате могут приводить к появлению дерматита на тонкой коже ребенка, и в первую очередь – у детей-аллергиков.

Водные растения, Садовед

Водные растения Комментарии без регистрации Сделать водоем по-настоящему привлекательным помогут водные растения. При правильном их подборе ваш участок значительно оживится.

Внутрипротоковая папиллома грудной железы

Папилломы внутри протоков молочной железы: причины, диагностика, лечение Мастопатия является достаточно распространенным заболеванием молочных желез. Подобной патологией страдают около 35% женщин всех стран.

Внутренняя секреция Медицинский справочник

Популярная медицинская энциклопедия медицинский справочник для каждой семьи Внутренняя секреция ВНУТРЕННЯЯ СЕКРЕЦИЯ — выделение различными органами и тканями организма продуктов своей жизнедеятельности в кровь или тканевую жидкость.

ВНУТРЕННЯЯ СЕКРЕЦИЯ

ВНУТРЕННЯЯ СЕКРЕЦИЯ Расстановка ударений: ВНУ`ТРЕННЯЯ СЕКРЕ`ЦИЯ ВНУТРЕННЯЯ СЕКРЕЦИЯ (лат. secretio - выделение) - способность определённой группы желёз человека и животных (желёз внутренней секреции, ил" эндокринных желёз) выделять специфические продукты своей жизнедеятельности (гормоны) непосредственно в кровь или тканевую жидкость, а не во внешнюю среду (как, напр.

Внимание: туберкулез!

ЯНАО, г.Губкинский Контактные сведения: Полезные ссылки: Информации для родителей: Вы здесь:   Главная Сведения об ОО Документы Информация для родителей Внимание: туберкулез! Внимание: туберкулез! 3.1.2.3114-3 профилактика туберкулеза - смотреть онлайн туберкулез - чума 21 го века Иммунодиагностика туберкулеза: реакция Манту, Диаскинтест.

Внелегочные формы туберкулеза

Внелегочные формы туберкулеза Внелегочные формы туберкулеза Костно-суставной туберкулез. Путешествие бактерий. Костно-суставной туберкулез встречается в любом возрасте.

Влияния ботокса и диспорта на беременность

Рука помощи Влияния ботокса и диспорта на беременность ?ботекс и диспорт. вредно ли для здоровья? Читала .что даже на мозги влияет. Действие Ботокса может быть слабее, либо полностью отсутствовать, поэтому прием антибиотиков значится в противопоказаниях.

Влечение к женщине

Влечение к женщине Взаимоотношения полов у самых древних людей каменного века Влечение противоположных полов друг к другу (либидо) Если взглянуть на сексуальное чувство с биологических позиций, то современное человечество должно быть очень благодарно наличию внутри людей обоих полов сильно выраженного полового чувства, так как именно благодаря ему продолжается процесс зачатия женщин и рождение детей.

Владимир Брущенко – Нога толчковая

Отек Квинке (Рейд по глубоким тылам врага) Не будет у меня левой ноги - и что, собственно? Останется же другая нога, правая, которая (помню, в школе на физкультуре говорили) у меня - "толчковая". Утром мне "отрежут" ногу - скорбная данность.

Рейтинг@Mail.ru