Не пропусти
Главная 16 Подробно о заболеваниях 16 БЛОКАТОРЫ H-2 – РЕЦЕПТОРОВ ГИСТАМИНА
БЛОКАТОРЫ H-2 -РЕЦЕПТОРОВ ГИСТАМИНА Блока́торы H2-гистами́новых реце́пторов (синонимы: H2-блока́торы, H2-антигистами́нные сре́дства, антагони́сты Н2-гистами́новых реце́пторов) — антисекреторные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний за счёт снижения продукции соляной кислоты посредством блокирования гистаминовых (H2-)рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

БЛОКАТОРЫ H-2 – РЕЦЕПТОРОВ ГИСТАМИНА

БЛОКАТОРЫ H-2 -РЕЦЕПТОРОВ ГИСТАМИНА

Блока́торы H2-гистами́новых реце́пторов (синонимы: H2-блока́торы, H2-антигистами́нные сре́дства, антагони́сты Н2-гистами́новых реце́пторов) — антисекреторные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний за счёт снижения продукции соляной кислоты посредством блокирования гистаминовых (H2-)рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

Гистаминовые (Н) рецепторы открыты в 1937 году, вслед за этим появились и первые антигистаминные препараты.

Стимуляция Н2 -гистаминовых рецепторов париетальной клетки желудка сопровождается усилением секреции желудочного сока, что обусловлено повышением через G-белки активности аденилатциклазы, за счетэтого- повышение внутриклеточного цАМФ.Далее происходит активация протеинкиназ, перемещение протонной помпы из цитоплазмы на апикальную мембрану клетки, с последующим секреторным ответом.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов созданы в середине 70-х годов. Это крупное достижение медицины XX века было отмечено в 1988 г. Нобелевской премией

В настоящее время синтезированы следующие поколения препаратов данной группы:

  • I поколение – циметидин -на базе имидозольного кольца (1975 г.)
  • II поколение – ранитидин -на основе фуранов (1979 г.)
  • III поколение – фамотидин (1984 г.)
  • IV поколение – низатидин -производное тиозола (1987 г.)
  • V поколение – роксатидин – содержит пиперединовую группу
  • VI поколение –эбротидин (сер. 90-х гг).
  • VII поколение- лафутидин (2000 г.)
  • Ранитидин висмута цитрат, который является комплексным соединением (а не простой смесью) ранитидина (основание), трехвалентного висмута и цитрата.

Все препараты данной группы имеют практически одинаковое химическое строение, отличаясь от гистамина и друг от друга расположением алифатических радикалов:

I. Противоязвенная активность обусловлена

  • &распознают& и блокируют Н 2 -гистаминовые рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка
  • подавлением базальной и стимулированной пищей, гистамином, пентагастрином и кофеином секреции соляной кислоты. Секреция, стимулированная ацетилхолином (карбохолином), снижается под их влиянием в меньшей степени, а циметидин практически не изменяет ее, т.к. не обладает холинолитическим действием.
  • подавляют ночную секрецию,
  • уменьшают объем и кислотность желудочного сока,
  • повышают рН в желудке уменьшают выделение пепсина.
  • в целом уменьшается значение пептического фактора в образовании язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки, способствуя их заживлению.

II. Цитопротективное свойство- частично повышают синтез простагландинов в слизистой желудка, что, в свою очередь, может приводить к:

  • активизации кровотока в слизистой желудка;
  • повышению синтеза бикарбонатов, нейтрализующих соляную кислоту желудочного сока;
  • восстановлению (регенерации) клеток поврежденного эпителия в зоне эрозии или язвенного дефекта;
  • стимулируют продукцию слизи и повышают тонус нижнего сфинктера пищевода (в частности, ранитидин), что особенно важно для устранения изжоги

Фармакокинетически Н2-блокаторы различаются по биодоступности, периоду полувыведения и длительности действия, степени печеночного метаболизма.

· при приеме внутрь- высокая биодоступность (наиболее выражена у низатидина и роксатидина),

· прием пищи не влияет на степень абсорбции

· максимальная концентрация достигается через 1–3 ч после приема,

· Смешанный почечно-печеночный клиренс: частичная биотрансформация в печени при взаимодействии с микросомальным ферментом – цитохромом Р-450, изменяя скорость печеночного метаболизма ксенобиотиков, и выведение почками

· При ХПН почечный клиренс снижается

· Проходят через гематоэнцефалический и плацентарный барьер

· Продолжительность антисекреторно эффекта составляет4- 8-12 ч.

Различия Н2-блокаторов заключаются в следующих параметрах:

1. Селективность действия, т.е. способности взаимодействовать с гистаминовыми рецепторами только 2-го типа и не влиять на рецепторы 1-го типа

  • Ранитидин и фамотидин обладают большей селективностью, чем циметидин
  • При использовании в высоких дозах циметидин может оказывать влияние на Н-1 –рецепторы

2. Сила связывания с рецепторами и длительность действия- препарат, сильно связывающийся с рецептором, медленно диссоциирует, что и обуславливает продолжительный эффект. Снижение базальной секреции поддерживается после приема:

  • циметидина в течение 2-5 часов,
  • ранитидина – 7-8 часов,
  • фамотидина – 10 – 12 часов.

3.Активность, т.е. по степени ингибирования кислотной продукции

  • Фамотидин в 40 раз мощнее циметидина и в 8 раз – ранитидина.

4.Липофильности, т.е. способности растворяться в жирах и проникать через клеточные мембраны в ткани. Это в свою очередь определяет системность действия и влияние препаратов на другие органы.

  • Циметидин умеренно липофильный, что влияет на частоту побочных эффектов
  • Ранитидин и фамотидин высокогидрофильны, плохо проникают в ткани, оказывают преимущественное действие на Н-2 -рецепторы париетальных клеток

5.Переносимость и частота побочных эффектов;

  • Циметидин вызывает максимальное количество побочных эффектов,
  • ранитидин и дают меньше побочных эффектов

6.Взаимодействие с системой цитохрома Р-450, от чего зависит скорость метаболизма других лекарственных препаратов в печени;

  • Циметидин содержит имидазольную группу и вступает во взаимодействие с микросомальным ферментом – цитохромом Р-450, изменяя скорость печеночного метаболизма ксенобиотиков. Он – универсальный ингибитор печеночного метаболизма многих лекарственных препаратов, в силу чего он может вступать в фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарствами, обычно приводя к их кумуляции и усилению риска развития побочных эффектов.
  • Благодаря содержанию измененной химической группы: ранитидин – фурановой, фамотидин, низатидин – тиазольной, роксатидин – пиперединовой группу, не воздействуют на активность печеночных метаболизирующих ферментов.

6.По наличию синдрома отмены

Фармакодинамические параметры известных Н2-блокаторов гистамина представлены в таблице 10.

  • язвенные поражения слизистой пищевода;
  • желудочно-пищеводный рефлюкс с эзофагитом и без него;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • симптоматические и лекарственные, острые и хронические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • хроническая диспепсия с эпигастральными и загрудинными болями;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • системный мастоцитоз;
  • синдром Мендельсона;
  • профилактика стрессовых язв;
  • профилактика аспирационных пневмоний;
  • кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта;
  • панкреатиты.

Однократный прием суточной дозы на ночь также эффективен, как и двухкратный прием половинных доз (утром и вечером).

Препараты также могут применяться за 4 часа до начала операции перед общим обезболиванием.

При различных нозологических формах рекомендуется свой режим дозирования (таблица 11).

Поперечные профили набережных и береговой полосы: На городских территориях берегоукрепление проектируют с учетом технических и экономических требований, но особое значение придают эстетическим.

БЛОКАТОРЫ H-2 - РЕЦЕПТОРОВ ГИСТАМИНА

Папиллярные узоры пальцев рук – маркер спортивных способностей: дерматоглифические признаки формируются на 3-5 месяце беременности, не изменяются в течение жизни.

Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций.

БЛОКАТОРЫ H-2 - РЕЦЕПТОРОВ ГИСТАМИНА

© cyberpedia.su 2017 – Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.

Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав

О admin

x

Check Also

Виды диатезов у детей

Виды диатезов у детей Конституция – это совокупность относительно устойчивых морфологических и функциональных свойств человека, обусловленная наследственностью, возрастом и длительными интенсивным влиянием окружающей среды, определяющая функциональные способности и реактивность организма.

Видео – наши лучшие бесплатные смешные видео

Видео Самые просматриваемые ролики Youtube Самые просматриваемые ролики на YouTube,Что из этого получилось)(8.55Mb) Самые просматриваемые ролики на YouTube(3.29Mb) Самые просматриваемые ролики на YouTube(2.36Mb) Самые просматриваемые ролики на YouTube(1.59Mb) Самые просматриваемые ролики на YouTube(6.93Mb) Самые просматриваемые ролики на YouTube(715Kb) Самые просматриваемые ролики на YouTube(2.36Mb) Самые просматриваемые ролики на YouTube(1.92Mb) Самые просматриваемые ролики на YouTube(4.23Mb) Самые просматриваемые ролики на YouTube(5.34Mb) Самые просматриваемые ролики на YouTube(11.35Mb) Самые просматриваемые ролики на YouTube(7.32Mb) Самые просматриваемые ролики на YouTube(8.44Mb) Видеоподборка Категория Ж!)) Внимание мат!(4.90Mb) Уличный маг начало)))(9.36Mb) Аккуратнее надо быть!))(306Kb) Вот так! надо бросать!(1.61Mb) И еще раз о полезности ручного тормоза)(1.19Mb) Вау! талантливая девушка!)(2.14Mb) Так люди на земле и появились)(7.45Mb) Жесть на поле!(3.44Mb) Звездные войны на руках)(3.10Mb) Если начальник мешает работать, нафик нужен такой начальник! Видеоподборка Отличный клип!! Ленинград - Меня зовут Шнур (Пролежни mix) +16!(6.32Mb) Дорогая я выложил наше домашнее видео в интернет))(3.95Mb) Интересный способ захвата угонщиков инспекторами ДПС!(1.53Mb) Прикол над подругой)(226Kb) Сексуальная реклама +16!(1.67Mb) Танцующий конь! O o(2.13Mb) К чему приводит лень на ногах стоять)(1.70Mb) А что это они делают?))(3.84Mb) Обратная сторона паркура(2.15Mb) Не думал что велогонки кровавый спорт)(475Kb) Вот так ДТП и происходят)(1.37Mb) Офисная бойня (2 видео) Это был обычный рабочий день в офисе 2!(3.37Mb) Это был обычный рабочий день в офисе,пока.

Вечерняя Москва – Новости Москвы и главные новости дня

Раппопорт, Боярская, Козловский: Не могут &дети-бабочки&, живущие рядом с нами, так страдать… 16:21 24 марта 2013 В МДТ – Театре Европы прошел благотворительный спектакль &Коварство и любовь&. Михаил Садчиков-младший, специально для "Вечерней Москвы" В театре на улице Рубинштейна в Петербурге встретились артисты и зрители, чтобы, объединившись, помочь страдающим тяжелым генетическим заболеванием подопечным фонда &Дети БЭЛА&. Буллезный эпидермолиз – редкое заболевание кожи (врожденная, буллёзная пузырчатка). Говоря языком медицины, у таких детей при малейшем механическом воздействии эпидермис кожи (иногда и слизистых) отстает от базальной мембраны, под ним образуются пузыри с серозным или геморрагическим содержимым.

ВЕТТОРГ, Публикации: Трихофития крупного рогатого скота

Трихофития крупного рогатого скота Громов Г. М., Кузьмин В. А., СПбГАВМ, кафедра эпизоотологии Трихофития — грибковое заболевание, поражающее кожу животных и ее производные.

Ветеринарный интернет-магазин – Ветлек

Интернет-магазин VetLek Страницы: 13 (всего товаров - 385) РАББИВАК-V, фл. 10 доз Форма выпуска: Суспензия светло-коричневого цвета с рыхлым осадком, легко разбивающимся при взбалтывании.

Ветеринарная служба Владимирской области

Псевдомоноз Псевдомоноз (Pseudomonosis) — остро протекающее контагиозное инфекционное заболевание сельскохозяйственных животных, птицы, лисиц, песцов и рыб. К псевдомонозу восприимчив человек.

Ветеринарная клиника Центрального района

Группа Ветеринарная клиника Центрального района Информация В клинике оказываются ветеринарные услуги по направлениям: -вакцинация,регистрация и чипирование; -оформление ветсвидетельств и ветсправок.

Вены и их болезни: Дифференциальный диагноз трофических язв

При сборе анамнеза важно заострить внимание на коллагеновых заболеваниях, диабете, болезнях крови; выяснить, не принимал и не принимает ли больной гормональных препаратов (в первую очередь кортикостероидов), наперстянку, бром, которые при определенных условиях могут провоцировать образование язв.

Венозные трофические язвы нижних конечностей

Венозные трофические язвы нижних конечностей. Современное состояние вопроса Венозные трофические язвы нижних конечностей. Современное состояние вопроса. В.Я. Васютков, В.Ю. Богачев Русск.

Венозные трофические язвы

LiveInternetLiveInternet Рождественский штоллен без дрожжей: рецепт праздничной экспресс-выпечки Читайте по теме: Бревно . Схемки от Ejkova Схемки Avaтарки от Ejkova Схема от Schamada/Голубая ель/бесшовная.

Венозная трофическая язва

Венозная трофическая язва. ХЗВ С6 Венозной трофической язвой называется незаживающий долгое время дефект кожи, который возникает из-за нарушения венозного оттока. Венозные трофические язвы считаются опасными проявлениями венозной недостаточности хронического типа, которые могут привести к инвалидности.

Венерология – Пустулезные высыпания

MEDTEMA.COM Пустула — это гнойная везикула, или пузырь. Содержимое везикулы прозрачное или полупрозрачное, в то время как пустула заполнена лейкоцитами. Пустула является первичным морфологическим элементом.

Венерина мухоловка это ядовитое растение – Ваш садовод

Венерина мухоловка это ядовитое растение Насекомоядное растение венериной мухоловки Чарльз Дарвин писал, что венерина мухоловка — «одно из самых удивительных растений в мире». Это растение было любимым экспериментальным объектом Дарвина, который провел много времени, изучая ее реакцию на различные типы пищи, например, на сыр.

Везикулопустулез у новорожденных, Описание заболевания

Везикулопустулез у новорожденных Везикулопустулез у новорожденных — это инфекционное поражение кожных покровов, в результате которого возникает воспаление выходных отверстий потовых желез.

Везикулопустулез у новорожденных деток – исцеление, предпосылки, симптомы – ИСЦЕЛЕНИЕ

Везикулопустулез у новорожденных деток — исцеление, предпосылки, симптомы Везикулопустулез у новорожденных деток — исцеление, предпосылки, симптомы Везикулопустулез – это патология кожи у новорожденных, инфекционного генеза, имеющая острое течение, проявляющаяся воспалительной реакцией в эккриновых потовых железах.

Везикулопустулез у новорожденных детей ( фото)

Везикулопустулез у детей Везикулопустулез у новорожденных — это развитие воспалительного процесса в выделительных каналах потовых желез, которое провоцируется патогенными микроорганизмами.

Рейтинг@Mail.ru