Не пропусти
Главная 16 Подробно о заболеваниях 16 БЛОКАТОРЫ H-2 — РЕЦЕПТОРОВ ГИСТАМИНА
БЛОКАТОРЫ H-2 -РЕЦЕПТОРОВ ГИСТАМИНА Блока́торы H2-гистами́новых реце́пторов (синонимы: H2-блока́торы, H2-антигистами́нные сре́дства, антагони́сты Н2-гистами́новых реце́пторов) — антисекреторные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний за счёт снижения продукции соляной кислоты посредством блокирования гистаминовых (H2-)рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

БЛОКАТОРЫ H-2 — РЕЦЕПТОРОВ ГИСТАМИНА

БЛОКАТОРЫ H-2 -РЕЦЕПТОРОВ ГИСТАМИНА

Блока́торы H2-гистами́новых реце́пторов (синонимы: H2-блока́торы, H2-антигистами́нные сре́дства, антагони́сты Н2-гистами́новых реце́пторов) — антисекреторные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний за счёт снижения продукции соляной кислоты посредством блокирования гистаминовых (H2-)рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

Гистаминовые (Н) рецепторы открыты в 1937 году, вслед за этим появились и первые антигистаминные препараты.

Стимуляция Н2 -гистаминовых рецепторов париетальной клетки желудка сопровождается усилением секреции желудочного сока, что обусловлено повышением через G-белки активности аденилатциклазы, за счетэтого- повышение внутриклеточного цАМФ.Далее происходит активация протеинкиназ, перемещение протонной помпы из цитоплазмы на апикальную мембрану клетки, с последующим секреторным ответом.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов созданы в середине 70-х годов. Это крупное достижение медицины XX века было отмечено в 1988 г. Нобелевской премией

В настоящее время синтезированы следующие поколения препаратов данной группы:

  • I поколение – циметидин -на базе имидозольного кольца (1975 г.)
  • II поколение – ранитидин -на основе фуранов (1979 г.)
  • III поколение – фамотидин (1984 г.)
  • IV поколение – низатидин -производное тиозола (1987 г.)
  • V поколение – роксатидин – содержит пиперединовую группу
  • VI поколение –эбротидин (сер. 90-х гг).
  • VII поколение- лафутидин (2000 г.)
  • Ранитидин висмута цитрат, который является комплексным соединением (а не простой смесью) ранитидина (основание), трехвалентного висмута и цитрата.

Все препараты данной группы имеют практически одинаковое химическое строение, отличаясь от гистамина и друг от друга расположением алифатических радикалов:

I. Противоязвенная активность обусловлена

  • &распознают& и блокируют Н 2 -гистаминовые рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка
  • подавлением базальной и стимулированной пищей, гистамином, пентагастрином и кофеином секреции соляной кислоты. Секреция, стимулированная ацетилхолином (карбохолином), снижается под их влиянием в меньшей степени, а циметидин практически не изменяет ее, т.к. не обладает холинолитическим действием.
  • подавляют ночную секрецию,
  • уменьшают объем и кислотность желудочного сока,
  • повышают рН в желудке уменьшают выделение пепсина.
  • в целом уменьшается значение пептического фактора в образовании язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки, способствуя их заживлению.

II. Цитопротективное свойство- частично повышают синтез простагландинов в слизистой желудка, что, в свою очередь, может приводить к:

  • активизации кровотока в слизистой желудка;
  • повышению синтеза бикарбонатов, нейтрализующих соляную кислоту желудочного сока;
  • восстановлению (регенерации) клеток поврежденного эпителия в зоне эрозии или язвенного дефекта;
  • стимулируют продукцию слизи и повышают тонус нижнего сфинктера пищевода (в частности, ранитидин), что особенно важно для устранения изжоги

Фармакокинетически Н2-блокаторы различаются по биодоступности, периоду полувыведения и длительности действия, степени печеночного метаболизма.

· при приеме внутрь- высокая биодоступность (наиболее выражена у низатидина и роксатидина),

· прием пищи не влияет на степень абсорбции

· максимальная концентрация достигается через 1–3 ч после приема,

· Смешанный почечно-печеночный клиренс: частичная биотрансформация в печени при взаимодействии с микросомальным ферментом — цитохромом Р-450, изменяя скорость печеночного метаболизма ксенобиотиков, и выведение почками

· При ХПН почечный клиренс снижается

· Проходят через гематоэнцефалический и плацентарный барьер

· Продолжительность антисекреторно эффекта составляет4- 8-12 ч.

Различия Н2-блокаторов заключаются в следующих параметрах:

1. Селективность действия, т.е. способности взаимодействовать с гистаминовыми рецепторами только 2-го типа и не влиять на рецепторы 1-го типа

  • Ранитидин и фамотидин обладают большей селективностью, чем циметидин
  • При использовании в высоких дозах циметидин может оказывать влияние на Н-1 –рецепторы

2. Сила связывания с рецепторами и длительность действия- препарат, сильно связывающийся с рецептором, медленно диссоциирует, что и обуславливает продолжительный эффект. Снижение базальной секреции поддерживается после приема:

  • циметидина в течение 2-5 часов,
  • ранитидина — 7-8 часов,
  • фамотидина — 10 — 12 часов.

3.Активность, т.е. по степени ингибирования кислотной продукции

  • Фамотидин в 40 раз мощнее циметидина и в 8 раз — ранитидина.

4.Липофильности, т.е. способности растворяться в жирах и проникать через клеточные мембраны в ткани. Это в свою очередь определяет системность действия и влияние препаратов на другие органы.

  • Циметидин умеренно липофильный, что влияет на частоту побочных эффектов
  • Ранитидин и фамотидин высокогидрофильны, плохо проникают в ткани, оказывают преимущественное действие на Н-2 -рецепторы париетальных клеток

5.Переносимость и частота побочных эффектов;

  • Циметидин вызывает максимальное количество побочных эффектов,
  • ранитидин и дают меньше побочных эффектов

6.Взаимодействие с системой цитохрома Р-450, от чего зависит скорость метаболизма других лекарственных препаратов в печени;

  • Циметидин содержит имидазольную группу и вступает во взаимодействие с микросомальным ферментом — цитохромом Р-450, изменяя скорость печеночного метаболизма ксенобиотиков. Он — универсальный ингибитор печеночного метаболизма многих лекарственных препаратов, в силу чего он может вступать в фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарствами, обычно приводя к их кумуляции и усилению риска развития побочных эффектов.
  • Благодаря содержанию измененной химической группы: ранитидин — фурановой, фамотидин, низатидин — тиазольной, роксатидин — пиперединовой группу, не воздействуют на активность печеночных метаболизирующих ферментов.

6.По наличию синдрома отмены

Фармакодинамические параметры известных Н2-блокаторов гистамина представлены в таблице 10.

  • язвенные поражения слизистой пищевода;
  • желудочно-пищеводный рефлюкс с эзофагитом и без него;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • симптоматические и лекарственные, острые и хронические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • хроническая диспепсия с эпигастральными и загрудинными болями;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • системный мастоцитоз;
  • синдром Мендельсона;
  • профилактика стрессовых язв;
  • профилактика аспирационных пневмоний;
  • кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта;
  • панкреатиты.

Однократный прием суточной дозы на ночь также эффективен, как и двухкратный прием половинных доз (утром и вечером).

Препараты также могут применяться за 4 часа до начала операции перед общим обезболиванием.

При различных нозологических формах рекомендуется свой режим дозирования (таблица 11).

Поперечные профили набережных и береговой полосы: На городских территориях берегоукрепление проектируют с учетом технических и экономических требований, но особое значение придают эстетическим.

БЛОКАТОРЫ H-2 - РЕЦЕПТОРОВ ГИСТАМИНА

Папиллярные узоры пальцев рук — маркер спортивных способностей: дерматоглифические признаки формируются на 3-5 месяце беременности, не изменяются в течение жизни.

Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций.

БЛОКАТОРЫ H-2 - РЕЦЕПТОРОВ ГИСТАМИНА

© cyberpedia.su 2017 — Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.

Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав

О admin

x

Check Also

Глава З — Железы внутренней секреции и их значение в жизнедеятельности человека

Наукова бібліотека України Найбільш цікаве Нельзя упускать из виду того факта, что нервная ткань приходит в возбуждение не только под влиянием одних внешних раздражителей различного рода, но и под влиянием химических раздражителей, причем эти последние являются даже основными раздражителями.

Глава ВНЕЗАПНАЯ СМЕРТЬ — 58_Макарова Г

58_Макарова Г. А. Спортивна медицина 2003. Медицина фициальное определение понятия &внезапная смерть в спорте& преду- сматривает случаи смерти, наступившей непосредственно во время нагрузок, а так- же в течение 1-24 ч с момента появления первых симптомов, заставивших пациен- та изменить или прекратить свою дея- тельность.

Глава XXIV ЭРИТЕМЫ ИНФЕКЦИОННЫЕ

Глава XXIV ЭРИТЕМЫ ИНФЕКЦИОННЫЕ. • РОЗОВЫЙ ЛИШАЙ Лишай розовый Жибера – инфекционно аллергическое заболевание кожи, характеризующееся пятнистыми высыпаниями. Этиология и патогенез.

Глава X

Глава X. Болезни кожи и пупочной ранки ВЕЗИКУЛОПУСТУЛЕЗ (стафилококковый перипорит)- часто встречающееся заболевание новорожденных, характеризующееся воспалительными изменениями в области устьев эккринных потовых желез.

ГЛАВА VIII

Железы внутренней секреции К железам внутренней секреции относятся щитовидная железа, околощитовидные, гипофиз, шишковидное тело, вилочковая, надпочечниковая и некоторые другие (рис.

ГЛАВА 119

ГЛАВА 119. ТУБЕРКУЛЕЗ Томас М. Дэниэл (Thomas M. Daniel) Определение.Туберкулез — хроническая бактериальная инфекция, вызывае­мая Mycobacterium tuberculosis и характеризующаяся образованием гранулем в пораженных тканях и выраженной клеточно-опосредованной гиперчувствитель­ностью.

Глава 17

Книга: Заболевания кожи (медицинский справочник для всей семьи) Навигация: Начало Оглавление Поиск по книге Другие книги - 0 Глава 16. ПсориазГлава 18. Пузырные дерматозы Глава 17. Красный плоский лишай Причины и механизм развития заболевания . Красный плоский лишай – это хронически протекающее заболевание кожи, которое по своим внешним проявлениям отличается достаточно большим разнообразием высыпаний, в виде узелков на кожных покровах, слизистых, особенно часто страдает слизистая оболочка рта и красная кайма губ.

ГЛАВА 12

Пролежни Пролежень - это любой разрыв кожи (рана), или любой участок с отмершей кожей или тканью, где должны быть образованы новые клетки (Твердый, покрасневший участок или мягкая фиолетово-синяя область). Самое значительное давление на ткани обычно оказывается прямо около кости, в таком месте, как копчик, бедра или пятки.

Глава 8 Неотложные состояния

Глава 8 Анафилактический шок – это опасное для жизни состояние, при котором отмечается нарушение нормального кровообращения и недостаточность работы органов и материальной основой которого является реакция гиперчувствительности немедленного типа.

Глава 7

Глава 7 КРИОТЕРАПИЯ И КРИОХИРУРГИЯ В ДЕРМАТОКОСМЕТОЛОГИИ Ю.С. Бутов, С.Н. Ахтямов Криотерапия — метод воздействия на кожу низкотемпературных агентов — криогенов, позволяющих снизить тем- пературу кожи, вызвать временный спазм поверхностных сосудов с после-дующим их расширением, а также уменьшить воспалительную реакцию.

Глава 5

Глава 5. Туберкулез кожи Туберкулез кожи как отдельная нозологическая единица имеет повсеместное распространение. Это заболевание встречается во всех странах. Туберкулезная патология образует очень разнообразную группу заболеваний, которые различаются между собой по морфологическим, клиническим признакам, а также своим исходом.

ГЛАВА 4 ВНЕЛЕГОЧНЫЙ ТУБЕРКУЛЕЗ (ТУБЕРКУЛЕЗ ДРУГИХ ОРГАНОВ И СИСТЕМ)

ГЛАВА 4 ВНЕЛЕГОЧНЫЙ ТУБЕРКУЛЕЗ (ТУБЕРКУЛЕЗ ДРУГИХ ОРГАНОВ И СИСТЕМ) Внелегочные формы туберкулеза - название условное. Оно привилось как термин, обозначающий преимущественное поражение не легких, а других органов - лимфатического аппарата, почек, костей и суставов, кожи, гениталий, глаз и др. Возникновение поражений такого характера может быть во время первичного инфицирования или в период вторичного туберкулеза.

ГЛАВА 4

indbooks Читать онлайн книгу ГЛАВА 4. ПУЗЫРЧАТКА НОВОРОЖДЕННЫХ Пузырчатка новорожденных (пемфигус) – острое инфекционное заболевание, протекающее с образованием на слизистых оболочках (преимущественно в ротовой полости) и кожных покровах пузырей и ярко выраженным отравлением организма с повышением температуры тела, слабостью, недомоганием, головной болью, нарушением сна, потерей аппетита.

Глава 1

Аллергия Глава 1. Что такое аллергия Термин &аллергия& происходит от латинских слов &аллос& – &другой& и &эргос& – &действие&. Впервые его использовал австрийский врач Клеманс Перке в 1906 году.

Гистамин в крови: База знаний, Лабораторная служба Helix

Гистамин в крови Определение концентрации гистамина в крови, используемое для диагностики различных клинических форм мастоцитоза, анафилаксии и других аллергических реакций.

Гипофункция щитовидной железы — studentdate

Аденома гипофиза Рис.7. Развитие акромегалии при гиперфункции гипофиза в зрелом в озрасте. Рис. 5. Гипофизарный нанизм у девушки 22 лет. Дефицит соматотропного гормона (СТГ) в детстве- нанизм (карликовость, микросомия) Нанизм (от греч.

Рейтинг@Mail.ru